5-kloori-2-N-[4-[4-(dimetyyliamino)piperidin-1-yyli]-2-metoksifenyyli]-4-N- (2-dimetyylifosforyylifenyyli)pyrimidiini-2,4-diamiini CAS 1197958-12-5

Tuotteen Kuvaus:

5-kloori-2-N-[4-[4-(dimetyyliamino)piperidin-1-yyli]-2-metoksifenyyli]-4-N- (2-dimetyylifosforyylifenyyli)pyrimidiini-2,4-diamiini CAS 1197958-12-5

 

Synonyymit:

AP26113;(2-((5-Kloori-2-((4-(4-(dimetyyliamino)piperidin-1-yyli)-2- metoksifenyyli)amino)pyrimidin-4-yyli)ami;

 

Kemialliset ja fysikaaliset ominaisuudet

Muoto: kiinteä

Tiheys: 1,3±0,1 g/cm³

Kiehumispiste: 737,6±70,0 astetta paineessa 760 mmHg

Molekyylikaava: C26H34ClN6O2P

Molekyylipaino: 529.014

Leimahduspiste: 399,9±35,7 astetta

Tarkka massa: 528,216919

PSA: 95.66000

LogP:1.10

Höyrynpaine: {{0}},0±2,4 mmHg 25 asteessa

Taitekerroin: 1,626

 

Käyttää:

AP26113 on tehokas ALK-inhibiittori, jonka IC50 on 0,62 nM ja joka voi voittaa L1196M-mutaation välittämän crisotinibiresistenssin.

AP26113 on erittäin tehokas sekä herkissä että lääkeresistenteissä H3122-soluissa vähentäen solujen kasvua, inhiboimalla ALK-fosfaattia ja indusoimalla solujen apoptoosia annoksesta riippuvaisella tavalla. AP26113 vaikuttaa H3122- ja H3122CR-soluihin vähentäen p-ALK:ta IC50:llä 7,4 ja 16,8 nM, vastaavasti. AP26113 vaikuttaa Ba/F3-soluihin, jotka ilmentävät villityyppistä tai mutanttia EML4-ALK:ta, vähentäen solujen lukumäärää IC50:llä 10 nM ja 24 nM, vastaavasti. AP26113 estää SU-DHL-1-, H3122- ja Ba/F3-EML4-ALKv1-solulinjojen kasvua GI50-arvoilla 9nM, 4nM ja 13nM, vastaavasti. AP26113 vaikuttaa Karpas-299-, SU-DHL-1- ja L-82-solulinjoihin ja estää ALK-fosforylaatiota IC50:llä 3,2 nM, 1,5 nM ja 2,1 nM, vastaavasti. AP26113 vaikuttaa Karpas-299- ja H3122-soluihin estämällä ALK- ja ERK-fosforylaatiota annoksesta riippuvalla tavalla. AP26113 vaikuttaa Ba/F3-solulinjaan (mukaan lukien villityypin EML4-ALK) ja Ba/F3-solulinjaan (mukaan lukien mutantti EML4-ALKG1269S) solujen kasvun estämiseksi IC50:llä 11 nM ja 16 nM, vastaavasti. AP26113 vaikuttaa Ba/F3-solulinjaan (mukaan lukien villityypin EML4-ALK) ja Ba/F3-solulinjaan (mukaan lukien mutantti EML4-ALKE1210ChemicalbookK) solujen kasvun ja ALK:n fosforylaation estämiseksi IC50:llä 74 nM ja 335 nM, vastaavasti. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) on ​​erittäin tehokas anti PF-02341066 EML4-ALK Mutant hiiren kasvainsiirtomallissa. AP26113 vaikuttaa kasvaimiin, jotka ilmentävät villityypin EML4-ALK-, G1269S- ja L1196M-mutantteja annoksilla 25 mg/kg, 50 mg/kg ja 50 mg/kg ja indusoivat kasvaimen regressiota. AP26113 vaikuttaa Ba/F3-soluihin, jotka ilmentävät EGFR-DEL:tä, inhiboimalla EGFR:n fosforylaatiota ja aktiivisuutta, IC50-arvolla 75 nM ja 114 nM, vastaavasti. AP26113 vaikuttaa Ba/F3-soluihin, jotka ilmentävät EGFR DEL/T790M:ää, inhiboimalla EGFR:n fosforylaatiota ja aktiivisuutta, IC50:llä 15 ja 281 nM, vastaavasti. AP26113 vaikuttaa NSCLC-solulinjoihin, jotka ilmentävät EGFR DEL:tä (HCC827), inhiboimalla EGFR-fosforylaatiota IC50:llä 62 nM ja inhiboen myös solujen kasvua GI50:llä 165 nM. AP26113 vaikuttaa HCC827-solulinjoihin, jotka ilmentävät EGFR DEL/T790M:ää, inhiboimalla EGFR:n fosforylaatiota IC50:llä 59 nM ja inhiboen myös solujen kasvua GI50:llä 245 nM. proliferaatiota, ja tämä vaikutus on annoksesta riippuvainen.

 

Jos olet kiinnostunut tuotteistamme tai sinulla on kysyttävää, ota rohkeasti yhteyttä!

 

Patentoidut tuotteet tarjotaan vain T&K-tarkoituksiin. Lopullinen vastuu on kuitenkin yksinomaan ostajalla.

Suositut Tagit: 5-kloori-2-n-[4-[4-(dimetyyliamino)piperidin-1-yyli]-2-metoksifenyyli]-4-n- (2-dimetyylifosforyylifenyyli)pyrimidiini-2,4-diamiini cas 1197958-12-5, valmistajat, toimittajat, tehdas, osta, varastossa

• Pari: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Seuraava: (2R)-2,4-dimetyyli-1-piperatsiinikarboksyylihappo 4-[(3-kloori-2-fluorifenyyli)amino]-7-metoksi -6-kinatsolinyyliesteri CAS 1626387-80-1