Apalutamidi (ARN-509) CAS 956104-40-8

Tuotteen kuvaus:

Tuotteen nimi: Apalutamidi (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Synonyymit:

4-[7-[6-syano-5-(trifluorimetyyli)pyridiini-3-yyli]-8-okso-6-tio-5,7-diazaspiro[3.4]oktaani-5-yyli]-2-fluori-N-metyylibentsamidia;

Bentsamidi,4-[7-[6-syano-5-(trifluorimetyyli)-3-pyridinyyli]-8-okso-6-tio-5,7-diatsaspiro[3.4]oks-5-yyli]-2-fluoro-N-metyyli;

Kemialliset ja fysikaaliset ominaisuudet:

Yleiskuvaus: Valkoinen tai off-valkoinen jauhe

Määritys :≥99,0%

Tiheys:1,6 g/cm3

Sulamispiste:190-192°C

Liukoisuus DMSO 25 °C:ssa: 18mg/ml

Liukoisuusvesi 25 °C:ssa: Liukenematon

Liukoisuusetanoli 25 °C:ssa: 5 mg/ml

Apalutamidi (INN) (kehityskoodi nimi ARN-509, myös JNJ-56021927) on ei-steroidinen antiandrogeeni, joka on kehitysvaiheessa eturauhassyövän hoitoon. Se on samanlainen kuin entsalutamidi sekä rakenteellisesti että farmakologisesti, ja se toimii androgeenireseptorin (AR) selektiivisenä kilpailuantagonistina, mutta siinä on joitakin etuja, kuten suurempi teho ja keskushermoston läpäisy. Apalutamidi sitoutuu heikosti GABAA- reseptoriin samalla tavalla kuin entsalutamidi, mutta suhteellisen pienempien keskuspitoisuuksiensa vuoksi kohtausten riski voi olla pienempi kuin.

Lääke on todettu tehokkaaksi ja hyvin siedetyksi kliinisissä tutkimuksissa tähän mennessä, ja yleisimmät haittavaikutukset on raportoitu, mukaan lukien väsymys, pahoinvointi, vatsakipu ja ripuli.

Apalutamidi on parhaillaan vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa kastraatioresistentin eturauhassyövän varalta.

Äskettäin kehittyneissä eturauhassyöpäsoluissa havaitun hankitun aivoinfektaali-infektaatio F876L-mutaation havaittiin aiheuttavan vastustuskyvyn sekä entsalutamidille että apalutamidille. Tämä mutaatio ei vaikuta uuteen antiandrogeeniin, darolutamidiin (ODM-201), eikä muihin testattuihin/tunnettuihin AR-mutaatioihin. Apalutamidi voi olla tehokas eturauhassyöpäpotilaiden alajoukossa, joilla on hankittu resistenssi abirateroniasetaattiasetaattia vastaan.

Jos olet kiinnostunut tuotteistamme tai sinulla on kysyttävää, ota meihin yhteyttä!

Patentoituja tuotteita tarjotaan vain T & K-tarkoitukseen. Lopullinen vastuu on kuitenkin yksinomaan ostajalla.

Suositut Tagit: apalutamidi (arn-509) cas 956104-40-8, valmistajat, toimittajat, tehdas, ostaa, varastossa

• Pari: 8-bromo-7-mutta-2-ynyyli-3-metyyli-1-[(4-metyylikvinatsoliini-2-yyli)metyyli]puriini-2,6-dioni CAS 853029-57-9
• Seuraava: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-one CAS 2387-48-6