GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]triatsiini-7-yyli)-3,4-dihydroksi-5-(hydroksimetyyli)tetrahydrofuraani-2-karbontriili CAS 1191237-69-0

Tuotteen kuvaus

Tuotteen nimi: GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4 ]triatsiini-7-yyli)-3,4-dihydroksi-5-(hydroksimetyyli)tetrahydrofuraani-2-kartiditriili CAS 1191237-69-0

Synonyymit:

Remdesiviiriväli;

GS-441524;

Kemialliset ja fysikaaliset ominaisuudet

Ulkonäkö : luonnonvalkoinen jauhe.

Pitoisuus : ≥99%

Tiheys: 1,84 ± 0,1 g

Vesiliukoisuus: Liukenee DMSO:iin

Kuvaus: GS-441524 saattaa voimakkaasti estää kissan tarttuvaa peritoniittivirusta (FIPV), jonka EC50 on 0,78 μM.

Tavoite:

EC50: 0,78 μM (FIPV)[1].

In Vitro:

Solut näkyvät ja kasvavat normaalisti kaikissa GS-441524- pitoisuuksissa eivätkä ne saa fluoresoivaa väriainetta CellTox Greeniä 24 tunnin ttimetreissä. Sytotoksinen pitoisuus-50% (CC50) on siis 100 μM. GS-441524:n efektiivinen pitoisuus -50% (EC50) lasketaan 0,78 μM[1].

Kohteessa: Vivo:

Kaikilla kymmenellä hoidetulla kissalla on nopea hoito- ja lymfosyyttitasot ja peräsuolen lämpötilat palautuvat infektiota edeltäville tasoille ja kahden oireettoman kissan tasolle. Kahdella kymmenestä hoidetusta kissasta, 16– 116:lla (ryhmä A) ja 16– 127:llä (ryhmä B), on uusiutumistauti neljän ja kuuden viikon kuluttua hoidosta. Näitä kahta kissaa hoidetaan toisen kerran kahden viikon ajan, ja niiden vaste on identtinen primaarisen hoidon kanssa. Kaikki kymmenen kerran tai kahdesti hoidettua kissaa ovat pysyneet normaaleina tähän mennessä (yli kahdeksan kuukautta infektion jälkeen). Injektiot aiheuttavat ohimenevää "pistenän" reaktiota joillakin kissoilla 10 s:n säteellä yhdistelmän antamisesta. Lokalisoitu ja ohimenevä kipu on osoituksena epätavallinen posturing, nuolee pistoskohdassa ja / tai vocalizations että kestää noin 30-60 s injektion jälkeen. Injektioreaktiot ovat voimakkaampia joillakin eläimillä suhteessa muihin ja reaktiot ovat epäjohdonmukaisia yhdestä injektiosta toiseen ja decreas ajan[1].

Cell Määritys:   

GS-441524:n myrkyllisyyden määrittämiseksi CRFK-soluille n CRFK-soluja käsitellään 100, 33,3, 11,1, 3,7 tai 1,2 μM GS-441524:llä 24 tunnin ajan[1].

Eläinten Admin:

Kissat[1] 10 kissaa, joille kehittyi taudin oireita, on jaettu kahteen ryhmään ja joita hoidetaan joko 5 mg/kg :lla (ryhmä A; n =5) tai 2 mg/kg (ryhmä B; n =5) GS-441524 SC q24 h alkaen kolmen päivän kuluttua fip: n yksiselitteisestä kliinisestä löydöstä (päivät 12–19 infektion jälkeen). Kaksi kissaa, joille ei kehitetä taudin oireita, toimivat normaalin veren lymfosyyttimäärän ja peräsuolen lämpötilan kontrollina[1].

Viittaukset:

[1]. Murphy BG, et al. Nukleosidianaloginen GS-441524 estää voimakkaasti kissan tarttuvaa peritoniittivirusta kudosviljelmässä ja kokeellisissa kissan infektiotutkimuksissa. Eläinlääkärin mikrobi. 2018 Kesäkuu;219:226-233.

Mikä on GS-441524?

Gs-441524 on toinen kohdennettu viruslääke gc376: n jälkeen kissan tarttuvan peritoniitin (FIP) hoidossa. Gs-441524 on pieni nukleotidianalogi, jonka gilead Sciences (Global antiviral field No.1) tarjoaa perdersencjiaoshou2 ja sen tutkimusaihe vatsan siirto. Gs-441524 on käänteiskopioijaentsyymin estäjä, joka voi estää kissan vatsan tartuntaviruksen (FIP) replikaatiota ja edellytysmolekyylin nukleosiditrifosfaatin synteesille farmakologisella aktiiviktiivisella aktiivistuksella. Gs-441524 on pieni molekyyli, joka tunnetaan myös nimellä nukleosiditrifosfaatti kilpailukykyinen estäjä, jolla on vahva antiviraalinen vaikutus monia RNA viruksia. Se voi estää replikaatiota useita erilaisia kemiallisia Kirja RNA virus, kuten vaikea akuutti hengitystieoireyhtymä (SARS) coronavirus, Lähi-idän hengitystieoireyhtymä virus, Ebola-virus, Lassa kuumevirus, Junin virus ja hengitysteiden syncytial virus, ja on alhainen sytotoksisuus monenlaisia solulinjoja.

Vaikutusmekanismi on, että GS-441524 fosforyloituu nukleosidimonofosfaatiksi (NMP) solukinaasin kautta ja muuttuu sitten aktiiviseksi kolmeksi fosfaattimetabolatiksi (NTP-rakenneanalogi). Virusperäisen RNA-synteesin aktiivisella NTP-rakenteellisella analogilla on luonnollisen nukleosiditrifosfaatin kilpailu ja luonnollisen nukleosidin (ATP, TTP, CTP, GTP) kilpailu RNA-transkriptioon osallistumiseksi. Kun gs-441524 lisätään transkriptiovalmisteeseen, transkriptio lopetetaan etukäteen, mikä estää viruksen RNA-transkriptioprosessin.

Jos olet kiinnostunut tuotteistamme tai sinulla on kysyttävää, ota rohkeasti yhteyttä!

Patentoituja tuotteita tarjotaan ainoastaan T & K-tarkoitukseen. Lopullinen vastuu on kuitenkin yksinomaan ostajalla.

Suositut Tagit: gs 441524,(2r,3r,4s,5r)-2-(4-aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-7-yyli)-3,4-dihydroksi-5-(hydroksimetyyli)tetrahydrofuraani-2-karbontriili cas 1191237-69-0, valmistajat, toimittajat, tehdas, ostaa, varastossa

• Pari: D-Altrononitriili, 2-C-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triatsin-7-yyli)-2,5-anhydro-3,4-O-(1-metyylietyylideeni) CAS 1191237-80-5
• Seuraava: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}}] triatsin-7-yyli) - 3, {{{1}} - bis (bentsyylioksi) - {{2}} - ((bentsyylioksi) metyyli) tetrahydrofuraani - 2 - ol CAS-1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3