Obetikoolihappo CAS 459789-99-2

Tuotteen Kuvaus:

Tuotteen nimi: Obetikolihappo CAS-nro: 459789-99-2

Synonyymit:

(3a, 5p, 6a, 7a) -6-etyyli-3,7-dihydroksikolan-24-öljyhappo;

3a, 7p-dihydroksi-6a-etyyli-5p-kolan-24-öljyhappo;

Kemiallinen GG-vahvistin; Fyysiset ominaisuudet:

Ulkonäkö: Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe

Määritys: ≥99,0%

Tiheys: 1,091 g / cm³

Sulamispiste: ＞ 98 ℃

Kiehumispiste: 562,9 ℃ 760 mmHg

Leimahduspiste: 308,3 ℃

Taitekerroin: 1,529

Höyrynpaine: 0 mmHg 25 ° C: ssa

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Liukoisuus: Dioksaani (vähän), DMSO (hieman), metanoli (hieman);

Luokka: Standardit; Steroidit; Entsyymin aktivaattorit ja estäjät; Farmaseuttiset / API-epäpuhtaudet / metaboliitit;

Turvallisuustieto:

HS-koodi: 2918990090

Varastointi:Säilytetään viileässä ja kuivassa hyvin suljetussa astiassa. Suojaa kosteudelta ja voimakkaalta valolta / lämmöltä.

Sovellus:

1. 6a-etyylikenodeoksikoolihappo tunnetaan nimellä INT-747. Sitä kehitetään farmaseuttisena aineena useisiin maksasairauksiin ja niihin liittyviin häiriöihin;

2. Cholan-24-öljyhappo, 6-etyyli-3,7-dihydroksi- (3a, 5p, 6a, 7a, 8ξ) - on sappihapon ksenodeoksikoolihapon johdannainen.

Tehtaamme valmistaa obetikoolihappoa CAS 459789-99-2, kypsä tekniikka, vakaa tuotos, laadunvarmistus.

Varaston tila: Varastossa.

Voimme toimittaa 6-etyylikodeodeoksikoolisen analyysitodistuksen (COA), CAS 459789-99-2 -analyysimenetelmän (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Synteesireitti (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-etyyli-3,7-dihydroksikolan-24-öljyhapon käyttöturvallisuustiedote (MSDS) ja muuta tukea sinulle!

Obetikoolihapon on kehittänyt Yhdysvaltojen Intercept Pharmaceutical Company. Sen yhdistepatenttia haettiin Yhdysvalloissa vuonna 2001, ja patentin numero on US 7138390. Kiinassa ei tällä hetkellä ole haettu yhdistepatenttia. Obetikoolihappo on ensimmäinen lääke, joka on kehitetty kolestaattisen maksasairauden hoitoon 20 vuoden aikana potilaille, jotka eivät reagoi täysin tai eivät siedä ursodeoksikoolihappoa.

Farmakologiset vaikutukset: PBC on krooninen kolestaasi, joka johtuu sappikanavien dysplasiasta tai sappihapon aineenvaihdunnasta. Se liuottaa lipidit solukalvossa, muuttaa läpäisevyyttä ja virtaa ulos solupitoisuudesta ja lopulta etenee maksan fibroosin ja kirroosin taudiksi. Tällä hetkellä tärkein kliininen lääke PBC: n hoidossa on ursodeoksikoolihappo, joka stimuloi pääasiassa maksan ja sapen eritystä solunsisäisen signaalimolekyylin mitogeeniaktivoituneen proteiinikinaasin (MAPK) reitin kautta ja suojaa epiteelisoluja sappihappojen tuhoutumiselta.

Obetikoolihappo (obetikoolihappo), joka tunnetaan myös nimellä 6-etyylikodeodeoksikoolihappo, on uusi johdannainen kenodeoksikoolihaposta (CDCA) ihmisen primaarisissa sappihapoissa. Se on farnesoidijohdannainen X-reseptori (FXR). ) Luonnollisista ligandeista. Obetikoolihappo on farnesoidi X -reseptorin agonisti, joka estää epäsuorasti sytokromi 7A1: n (CYP7A1) geeniekspressiota aktivoimalla farnesoidi X -reseptoria. Koska CYP7A1 on sappihappobiosynteesin nopeutta rajoittava entsyymi, obetikoolihappo voi estää sappihapposynteesiä ja sitä käytetään primaarisen sappikirroosin ja alkoholittoman rasva-maksasairauden hoitoon. Obetikoolihappoa kehitti menestyksekkäästi Intercept Pharmaceuticals Yhdysvalloissa. Se on ensimmäinen kolestaattisen maksasairauden hoitoon kehitetty lääke 20 vuoteen. Tutkimus on tarkoitettu potilaille, jotka eivät reagoi riittävästi tai eivät siedä vanhaa standardihoitolääkettä ursodeoksikoolihappoa. Lumekontrolloidussa vaiheen III kliinisessä tutkimuksessa obetikoolihappo (OCA) lisäsi kahden biomarkkerin tasoa, joihin liittyy vähentynyt maksansiirron riski. Kliinisten tutkimusten yhdistetty päätepiste on se, että alkalinen fosfataasi vähenee vähintään 15%, seerumin alkalisen fosfataasin aktiivisuus on alle 1,67 kertaa normaalin ylärajan ja bilirubiini on normaalilla alueella, alkalista fosfataasia käytetään osoittamaan vaikea maksasairaus Tutkinnon biomarkkeri.

Obetikoolihappoa testataan myös yleisemmän tyypin rasva-maksan ja alkoholittoman steatohepatiitin hoitoon. Tämän lääkkeen vaiheen 2 kliininen tutkimus tämän käyttöaiheen hoitamiseksi lopetettiin aikaisin sen tarkan tehokkuuden vuoksi. EvaluatePharma ennustaa, että obetikoolihapon myynnin odotetaan vuonna 2020 olevan 2,992 miljardia dollaria. Obetikoolihappoon liittyvät patenttinumerot Kiinassa: CN200980154713 ja CN200880006937. Alkoholiton rasva-maksasairaus (NAFLD) on maksan metabolisen oireyhtymän osoitus, joka yleensä liittyy liikalihavuuteen, dyslipidemiaan ja insuliiniresistenssiin. Yleisesti ottaen NAFLD voidaan jakaa kahteen alatyyppiin: yksinkertainen rasvamaksa ja alkoholiton steatohepatiitti (NASH). Yksinkertainen rasvamaksa ei ole progressiivinen, kun taas NASH voi edetä kirroosiksi ja jopa maksasoluiksi. syöpä.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että insuliiniresistenssillä on tärkeä rooli NAFLD / NASH: n patogeneesissä. Insuliiniherkistimet, kuten tiatsolidiinidionilääkkeet, on osoittautunut tehokkaiksi parantamaan maksan tulehdusta ja rasvapitoisuutta, mutta ne eivät voi estää NASH: n aiheuttaman fibroosin etenemistä. Farnesoidijohdannaisten X-reseptorit parantavat myös insuliiniresistenssiä ja niillä on tärkeä rooli sappihappojen, lipidien ja sokerien metaboliassa.

Obetikoolihappo on ihmisen sappihappoa jäljittelevä aine. Se on puolisynteettinen ksenodeoksikoolihappo ja farnesoidijohdannainen X -reseptorien spesifinen agonisti. Sen on kehittänyt Intercept Pharmaceuticals primaarisen sappimaksan hoitoon. Kirroottisen PBC: n, alkoholittoman steatohepatiitin ja muiden maksasairauksien ja suolistosairauksien hoidossa eläinkokeet ovat osoittaneet vaikutuksensa parantaa insuliiniresistenssiä ja vähentää maksan rasvapitoisuutta. Yhdysvalloissa tehty 6 viikon satunnaistettu, kaksoissokkoutettu kliininen tutkimus sisälsi 64 potilasta, joilla oli tyypin 2 diabetes ja NAFLD, mikä osoitti, että obetikoolihappo voi parantaa maksatulehdusta ja maksatulehdusta insuliiniherkkyyden lisäämisen lisäksi. Fibroositaso, ja sillä on tietty vaikutus kehon massan vähentämiseen. Tämä johtopäätös vaatii kuitenkin edelleen laajempaa pitkäaikaista seurantaa, ja se on vahvistettava maksapatologialla.

Jos olet kiinnostunut tuotteistamme tai sinulla on kysyttävää, ota rohkeasti yhteyttä!

RGG-vahvistimelle tarjotaan patentoituja tuotteita; Vain D-tarkoitus. Lopullinen vastuu on kuitenkin yksinomaan ostajalla.

Suositut Tagit: obetikoolihappo CAS 459789-99-2, valmistajat, toimittajat, tehdas, osta, varastossa

• Pari: Ei
• Seuraava: Sitagliptiinifosfaattimonohydraatti CAS 654671-77-9