Rimegepant CAS 1289023-67-1

Tuotteen Kuvaus

Tuotenimi: Rimegepant CAS-Numero: 1289023-67-1

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Synonyymit:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3- difluorifenyyli) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahydro - 5 H-syklohepta [b] pyridin {{{2}} - yyli 4 - (2 - okso - 2, 3-dihydro-1H-imidatso [4, {{0} } -b] pyridin-1-yyli) piperidiini-1-karboksylaatti;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3 -difluorophenyl) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahydro - 5 H-syklohepta [b] pyridin - {{{2}} - yyli] 4 - (2 - okso-3H-imidatso [4, 5 - b] pyridin-1- yyli) piperidiini-1-karboksylaatti;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3- difluorifenyyli) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahydro - 5 H-syklohepta [b] pyridin {{{2}} - yyli 4 - (2 - okso - 2, 3-dihydro-1H-imidatso [4, {{0} } -b] pyridin-1-yyli) piperidiini-1-karboksylaatti;

BMS-927711;

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Kemiallinen 0010010 amp; Fyysiset ominaisuudet

Ulkonäkö: Kiinteä

Määritys: ≥ 99, 0%

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Rimegepantti on oraalinen kalsitoniinigeeniin liittyvän peptidin (CGRP) reseptoriantagonisti, jota käytetään migreenin hoitoon.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Kohde

Ki: 0. {{1}} nM (CGRP-reseptori) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (CGRP-reseptori) [{{2} }]

0010010 nbsp;

In Vitro 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepantti (BMS-9277 1 1) on täydellinen, kilpailukykyinen CGRP-reseptoriantagonisti, jonka IC {{1}} on 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

In vivo 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepantilla (BMS-9 2 77 1 1) on hyvä suun kautta otettavissa oleva biologinen hyötyosuus rotta- ja cynomolgus-apinalla, houkuttelevat yleiset prekliiniset ominaisuudet ja sillä on annoksesta riippuvainen aktiivisuus kädellisten CGRP-mallissa - aiheuttama kasvojen verenvirtaus [1]. Rimegepantin (BMS-9 2 77 1 1) keskimääräisten AUC-arvojen (0 - 2 4 h) suhteet (60, {{ 3}} 00 ja 300 mg / kg) DBS-matriisissa, verrattuna plasmaan, ovat 0,5 - 0, 6 kaikilla annoksilla rotilla. Tämän tutkimuksen tulokset viittaavat voimakkaaseen korrelaatioon Rimegepant-pitoisuuksien välillä rotan plasman ja rotan veren (DBS) välillä [2].

Animal Admin 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp ; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rotat [2] Rotat hoidetaan lääkeaineettomalla vehikkelillä (kontrolli) tai Rimegepantilla (BMS-9 2 77 1 1) ajoneuvossa kohdassa 60 , {{{{2 4}}}} ja {{{{2 5}}}} mg / kg kerran päivässä suun kautta annettavalla annostelulla. Jokaisessa hoitoryhmässä on 6 rottia. Kustakin hoitoryhmästä veri otetaan 1, {{{{1 {{{{{2 2}} 1}} 0}}}}}} ja 2 {{2 4}} h kolmesta ensimmäisestä rotasta ja {{1 0}} ja {{{1 1}} h päässä kolme toista rottaa päivänä 1 ja päivänä 1 {{2 4}} hännän suonesta Rimegepantin päivittäisen oraalisen annostelun jälkeen (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) kahden viikon ajan. Keskimääräiset veren hematokriitit ovat {{1 {{2 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} }. 2%, joka vastaa eläinryhmiä 60, {{{{2 4}}}} ja {{{{2 5}}}} mg / kg annoksia, vastaavasti. DBS-arviointia varten neljä 1 {{2 5}} μL verinäytettä pilkotaan DBS-korteille ({{2 4}} täplät korttia kohti), kuivataan huoneenlämpötilassa vähintään 2 h, ja jokainen kortti pakataan erikseen vetoketjullinen pussi, jossa on kuivausaine ennen lähettämistä. Kussakin näyteputkessa jäljellä oleva veri jalostetaan plasmaan 1 tunnissa keräyksestä ja säilytetään -70 ° C: ssa analyysiin saakka. Plasmanäytteet toimitetaan kuivalla jäällä, ja DBS-kortit toimitetaan ympäristön lämpötilassa. Rimegepantin (BMS-9 2 77 1 1) pitoisuudet rotan plasmassa analysoidaan. Rimegepantti rotan DBS: ssä analysoidaan DBS-menetelmällä. Toksikokineettiset (TK) parametrit lasketaan veren pitoisuuksien ja aikatietojen perusteella käyttämällä ei-lokeroituja menetelmiä käyttäen Kineticaa.

Viittaukset 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

[1]. Luo G, et ai. Löytäminen (5 S, {{2}} S, 9 R) - 5 - amino - {{2}} - ({{ 6}}, 3-difluorifenyyli) - {{2}}, 7, 8, 9 - tetrahydro - 5 H-syklohepta [b] pyridin - 9 - yyli 4 - (2 - okso - 2, 3-dihydro - 1 H-imidatso [4, { {1}} - b] pyridin - 1 - yyli) piperidiini - 1 - karboksylaatti (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): oraalisen kalsitoniinigeeniin liittyvän peptidin (CGRP) antagonisti kliinisissä tutkimuksissa migreenin hoitamiseksi. J Med. Chem. 2 0 1 2 Joulukuu 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

0010010 nbsp; [2]. Zheng N, et ai. Parannettu neste-neste-uutto kaivojen välisen tilavuuden korvaavan laimennuksen työnkululla ja sen käyttö BMS-9 2 7711: n kvantifioimiseksi rotan kuivattuissa veripisteissä UHPLC-MS / MS: llä. J Pharm, Biomed. 2 014 helmikuuta; 89: 2 40-50.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Jos olet kiinnostunut tuotteistamme tai sinulla on kysyttävää, ota rohkeasti yhteyttä!

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Patentoituja tuotteita tarjotaan R 0010010 amp; Vain D tarkoitukseen. Lopullinen vastuu kuuluu kuitenkin yksinomaan ostajalle.

Suositut Tagit: rimegepant cas 1289023-67-1, valmistajat, toimittajat, tehdas, ostaa, varastossa

• Pari: 5H-Syklohepta[b]pyridiini-7,8-dihydro-5,9(6H)-dioni CAS 39713-40-1
• Seuraava: 4-(kloorimetyyli)-1-sykloheksyyli-2-(trifluorimetyyli)Bentseeni CAS 957205-24-2