Uusi antihyperglykeemisten lääkkeiden luokka: Imeglimin: Ainutlaatuinen mekanismi antaa rajoittamattoman potentiaalin, luetellaan 2021!

Poxel SA on biofarmaseuttinen yritys, jonka pääkonttori sijaitsee Lyonissa, Ranskassa ja joka on sitoutunut kehittämään innovatiivisia hoitomuotoja aineenvaihduntataudeille, mukaan lukien tyypin 2 diabetes ja alkoholiton steatohepatiitti (NASH). Äskettäin yritys ilmoitti uuden oraalisen hypoglykeemisen aineen imeglimiinin kahden kliinisen tutkimuksen tulokset. Näissä 2 tutkimuksissa arvioitiin imeglimiinin mahdollisuutta olla vuorovaikutuksessa kahden laajasti määrätyn hypoglykeemisen aineen, metformiinin (metformiini) ja sitagliptiinin (sitagliptiini, DPP-4-estäjä) kanssa. Tulokset osoittivat, että terveillä koehenkilöillä imeglimiini ja metformiini tai sitagliptiini annettiin samanaikaisesti aiheuttamatta kliinisesti merkitseviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia. Kahden tutkimuksen tulokset on julkaistu verkossa biotieteiden lehdessä 0010010 quot; Clinical Pharmacokinetics 0010010 quot ;. Artikkelin nimi on: Imeglimiini ei indusoi kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia, kun sitä yhdistetään joko metformiinin tai sitagliptiinin kanssa terveillä koehenkilöillä.

Kahden lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksen päätarkoitus oli arvioida metformiinin tai sitagliptiinin toistuvan samanaikaisen annon vaikutusta imeglimiinin kanssa metformiinin tai sitagliptiinin farmakokinetiikkaan terveillä koehenkilöillä. Kahden tutkimuksen toissijaiset tavoitteet olivat turvallisuus ja siedettävyys. Molempien kliinisten tutkimusten tulokset osoittavat, että imeglimiini on turvallinen ja hyvin siedetty, eikä systeemisen lääkkeen altistumisen tasossa ole kliinisesti merkityksellisiä muutoksia.

Poxelin tieteellinen johtaja David E. Moller, MD, sanoi: ”Tyyppi 2 diabetes on etenevä tauti, joka vaatii ajan myötä ylimääräisiä hoitolääkkeitä. Potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes, ja jotka saavat hoitoa, jonka verensokeri ei enää ole hallinnassa, onnistunut hoito etenee yleensä yhdistelmähoitoon lääkkeillä, joilla on toisiaan täydentävät vaikutusmekanismit. Näissä tutkimuksissa ja useissa muissa arvioinneissa havaitut imeglimiinin ja metformiinin tai sitagliptiinin yhdistelmän turvallisuus- ja siedettävyyskäyrät Eri lääkkeiden käyttöä koskevat tutkimukset ovat johdonmukaisia, mukaan lukien avainvaiheen III TIMES 2 tutkimus ja kaksi aikaisempaa vaiheen II tutkimusta, jotka osoitti myös potentiaalia lisätä tehokkuutta. Tulokset tuovat esiin imeglimiinin innovatiivisena uutena hoitomenetelmänä, joka täydentää olemassa olevia syöpälääkkeitä. Diabeteshoidon mahdollisuudet. 0010010 quot;

Tohtori Sebastien Bolze, Poxelin 0010010 # 39 ei-kliininen ja valmistustoiminta, operatiivinen johtaja ja varatoimitusjohtaja, sanoi: 0010010 quot; imeglimin on uuden lääkkeen ehdokas oraalinen lääke, joka kohdistuu mitokondriaaliseen hengitysketjuun, missä solut tuottavat energiaa. Nämä tulokset osoittavat, että imiglimiini ei aiheuta kliinisesti merkityksellisiä muutoksia kahden tärkeän lääkkeen farmakokinetiikkakäyrissä diabeteksen hoidon ammuskirjastoissa. Nämä tulokset ovat yhdenmukaisia ​​aikaisempien prekliinisten ja pitkäaikaisten kliinisten tutkimusten kanssa. 0010010 quot;

Imeglimiinin molekyylirakenne (Lähde: Wikipedia)

imeglimin kuuluu uuteen suun kautta annettavien kemiallisten valmisteiden luokkaan nimeltään Glimins. Se on tämän luokan ensimmäinen ehdokastuote, joka aloittaa kliinisen kehityksen. Sillä on ainutlaatuinen vaikutusmekanismi (MOA) ja se kohdistuu mitokondrioihin bioenergiaan. Se on ainoa oraalinen hypoglykeeminen aine, joka voi toimia samanaikaisesti kaikkiin kolmeen tärkeään elimeen (maksa, lihas, haima), jotka osallistuvat glukoosihomeostaasiin.

imeglimiinin on osoitettu vähentävän verensokeria lisäämällä insuliinin eritystä, lisäämällä insuliinin herkkyyttä ja estämällä glukoneogeneesiä. Tällä toimintamekanismilla on potentiaali estää endoteelin toimintahäiriöitä ja diastolisia toimintahäiriöitä, ja sillä on suojaava vaikutus diabeteksen aiheuttamiin mikro- ja verisuonivaurioihin. Lisäksi imeglimiinillä on myös mahdollisia suojaavia vaikutuksia beeta-solujen selviytymiseen ja toimintaan. Tämä ainutlaatuinen vaikutusmekanismi tarjoaa imeglimiinille rajoittamattoman potentiaalin hoitaa tyypin 2 tyypin diabetesta nykyisen hypoglykeemisen hoitomallin melkein kaikissa vaiheissa, mukaan lukien monoterapiana tai lisähoitona muille hypoglykeemisille aineille.

Imeglimiinimekanismi on ainutlaatuinen ja sillä on potentiaalia auttaa hallitsemaan tyypin 2 diabetesta kaikissa taudin vaiheissa

Poxel ja Sumitomo Pharmaceutical perustivat lokakuussa 2017 strategisen kumppanuuden imegliminin kehittämiseksi ja kaupallistamiseksi tyypin 2 tyypin diabeteksen hoitamiseksi Japanissa, Kiinassa, Etelä-Koreassa ja yhdeksässä muussa Kaakkois-Aasian ja Itä-Aasian maassa. Viime vuoden lopulla imeglimiinin vaiheen III kliininen kehityshanke tyypin 2 diabeteksen hoitamiseksi saatettiin onnistuneesti päätökseen. Projektissa arvioitiin imeglimiinin tehokkuutta ja turvallisuutta tyypin 2 diabetestä sairastavien japanilaisten potilaiden hoidossa tukeakseen imeglimiinin turvallisuutta ja tehokkuutta eri potilasryhmissä. Projekti sisältää kolme avainta vaiheen III tutkimusta, joihin osallistuu yli 1, 100 potilasta. Näissä tutkimuksissa imeglimiiniä annettiin 1 000 mg kahdesti päivässä.

TIMES-projektin tulokset vahvistivat imeglimiinin erilaistuneet ominaisuudet osoittaen, että imeglimiinillä on kaksoisvaikutusmekanismi lisätä insuliinin eritystä ja parantaa insuliiniherkkyyttä, ja se osoittaa lisääntynyttä hypoglykeemistä vaikutusta, kun sitä yhdistetään lääkkeisiin, joilla on komplementaarisia vaikutuksia, kuten DPP -4 estoaineet, SGLT 2 estäjät, biguanidit, sulfonyyliurealääkkeet, gleneidit, alfa-glukosidaasi-estäjät, tiatsolidiinilääkkeet, GLP 1 reseptoriagonistit. Projektitietojen perusteella Poxel ja Sumitomo Pharmaceuticals valmistelevat imegliminin 0010010 # 39 uuden lääkehakemuksen (NDA) toimittamista Japaniin, jonka odotetaan toimitettavan vuoden 2006 kolmannella neljänneksellä. 2020 ja tuo tuotteen Japanin markkinoille 2021.

Roivant Sciences ja Poxel allekirjoittivat helmikuussa 2018 miljoonan dollarin sopimuksen imegliminin kehittämiseksi ja kaupallistamiseksi edellä mainittujen maiden ja alueiden ulkopuolisilla markkinoilla, mukaan lukien Yhdysvallat ja Euroopan unioni. Tällä hetkellä Poxel tekee yhteistyötä Roivant Sciences -yrityksen tytäryhtiön Metavantin kanssa edistääkseen imegliminia III vaiheen projektiin.

imegliminillä on ainutlaatuinen ja eriytetty mekanismi sekä hyvä turvallisuus ja siedettävyys. Lääkkeestä voi tulla tärkeä uusi hoitomuoto, joka auttaa potilaita hallitsemaan tyypin 2 diabetesta useissa taudin vaiheissa. （Bioon.com）