FDA hyväksyi kasvainlääkkeiden PI 3 Ka-estäjän kliinisen tutkimuksen

Fosfatidyylinositoli 3 - kinaasi (PI 3 K) alfa-inhibiittori CYH 3 3, jonka ovat yhdessä kehittäneet Shanghain Materia Medican lääketieteen laitos ja Kiinan tiedeakatemia, ovat äskettäin saaneet Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) myöntämä implisiittinen lupa kliinisiin tutkimuksiin (IND). Sitä käytetään edistyneiden kiinteiden kasvaimien hoitoon.

PI 3 K-signalointireitin häiriöihin liittyy suurin osa ihmisen syövistä. PIK 3 CA (koodaa PI 3 K-katalyyttistä alayksikköä α) on yksi yleisimmistä mutanttisista onkogeeneistä ihmisen kasvaimissa. Noin 2–5 prosentilla ihmisen kiinteistä tuumoreista on mutaatio PIK 3 onkogeenigeenissä, mukaan lukien kasvaintyypit, kuten rintasyöpä, munasarjasyöpä, paksusuolen syöpä, glioblastooma, keuhkosyöpä ja ruokatorven syöpä.

CYH 33 on uusi, erittäin tehokas ja spesifinen PI 3 Ka-estäjä, jota ovat yhdessä tutkineet ja kehittäneet Shanghai Pharmaceutical Institute ja Haihe Biology. Inhiboimalla PI 3 K-välitteistä signalointipolkua, se estää solut G 1 -vaiheessa, estäen siten kasvainsolujen lisääntymisen. Yang Chunhao&# 3 9: n Shanghain lääketieteen instituutin tutkimusryhmä käytti itse kehittämäänsä synteettistä menetelmää viedäkseen lääkekemian pyrrolotriatsiinin emäydin PI 3 K-estäjään ensimmäistä kertaa aika. Systemaattisen rakenne-aktiivisuussuhteen tutkimuksen avulla hän ja Ding Jian -tiimi työskentelivät yhdessä löytääkseen ehdokaslääke CYH 3 3. Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että CYH 33 &# 3 9: n in vivo- ja in vivo -aktiivisuus on parempi kuin samankaltaisesti markkinoitavalla lääkkeellä BYL 719.

CYH: n 33 suorittama kliininen tutkimus on osoittanut, että yhdisteellä on hyvä turvallisuus ja alustava kliininen teho. Tällä hetkellä Kiinassa ei ole hyväksytty selektiivistä PI 3 Ka-estäjää.