Ibrutinibin tehokkuus ja näkymät

Ibrutinib (USAN, tunnetaan myös nimellä PCI-32765 ja markkinoidaan nimellä Imbruvica) on syöpälääke, joka kohdistuu B-solujen pahanlaatuisuuteen. Se on suun kautta annettava, selektiivinen ja kovalenttinen estäjä Bruton-tyrosiinikinaasin (BTK) entsyymille.

Ibrutinibi on suun kautta biologisesti saatavissa oleva, Brutonin tyrosiinikinaasin (BTK) pienimolekyylisten estäjä, jolla on potentiaalinen antineoplastinen vaikutus. Suun kautta annettuna ibrutinibi sitoutuu BTK-aktiivisuuteen ja estää sitä peruuttamattomasti estäen siten sekä B-solujen aktivoitumisen että B-soluvälitteisen signaloinnin. Tämä johtaa pahanlaatuisten B-solujen kasvun estämiseen, jotka yli ekspressoivat BTK: ta. BTK, joka on src: hen liittyvän sytoplasmisen tyrosiinikinaasien BTK / Tec-perheen jäsen, vaaditaan B-solureseptorin signalointiin, sillä on avainasemassa B-solujen kypsymisessä ja se ilmenee yliarvostettuna useissa B-solujen pahanlaatuisuuksissa. BTK: n ekspressio kasvainsoluissa liittyy myös lisääntyneeseen lisääntymiseen ja eloonjäämiseen.

Ibrutinibin ovat kehittäneet Pharmacyclics, Inc: n ja Johnson & Johnsonin Janssen- lääkeosasto ylimääräisiksi B-solujen pahanlaatuisuuksiksi, mukaan lukien diffuusi iso B-solu-lymfooma ja multippeli myelooma.

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi sen marraskuussa 2013 vaipan solulymfooman hoitoon ja helmikuussa 2014 kroonisen lymfosyyttisen leukemian hoitoon. FDA hyväksyi tammikuussa 2015 ibrutinibin Waldenströmin makroglobulinemian, joka on non-Hodgkinin lymfooman muoto, hoitamiseksi.

Wall Street Journal -lehden tammikuussa 2016 mukaan erikoislääke ibrutinib maksoi Yhdysvalloissa 116 600–155 400 dollaria vuodessa. Huolimatta alennuksista ja sairausvakuutuksista kielteinen hinta aiheuttaa sen, että jotkut potilaat eivät täytä reseptejään. Lääkettä markkinoiva yritys AbbVie osti sen toukokuussa 2015 ja arvioi, että sen kokonaismyynti on 1 miljardia dollaria vuonna 2016 ja 5 miljardia dollaria vuonna 2020.