Kolmas sukupolvi voimakkaita COMT-estäjiä Ongentys (opikaponi) lanseerattiin Japanissa

Ono Pharmaceutical ilmoitti äskettäin lanseeranneensa Ongentys (opicapone) 25 mg -tabletit Japanissa, joka on uusi, kerran päivässä suun kautta otettava selektiivinen katekoli-oksi-metyylitransferaasin (COMT) estäjä. Se sopii yhdistetylle levodopa-karbidopalle tai levodopa-benseratsidihydrokloridille, jota käytetään aikuispotilailla, joilla on Parkinsonin&# 39: n tauti (PD), parantamaan kulumisilmiötä.

Ongentys' aktiivisen farmaseuttisen aineosan opikaponin on kehittänyt portugalilainen lääkeyhtiö BIAL. Tämä on kolmannen sukupolven COMT-estäjä, joka pidentää levodopan kliinistä tehoa vähentämällä levodopan muutosnopeutta 3-O-metyylidopaksi parantamalla siten aivojen biologista hyötyosuutta. Plaseboon verrattuna Ongentys voi lisätä levodopan hyötyosuutta 65%. Huhtikuussa 2013 Ono Pharmaceutical sai BIAL: lta yksinoikeuden opikaponin kehittämiseen ja kaupallistamiseen Japanissa.

On syytä mainita, että tammikuussa 2018 Fosun Pharma sai opialan yksinoikeudet Kiinan markkinoilla BIAL: lta 18 miljoonalla dollarilla, mukaan lukien 3 miljoonan dollarin käsiraha ja virstanpylväsmaksu jopa 15 miljoonaa dollaria. Maaliskuussa 2019 CDE aloitti Fosun Pharman kliinisen käytön.

Sääntelyn kannalta Ongentys hyväksyttiin Euroopan unionissa kesäkuussa 2016 adjuvanttina levodopa / dopa dekarboksylaasin estäjille (DDCi, kuten karbidopa) näiden yhdistelmähoitojen saamiseksi, jotka eivät voi vakauttaa loppuliikkeen vaihteluita Aikuispotilaat, joilla on PD . Huhtikuussa 2020 Ongentys 25 mg ja 50 mg kapselit hyväksyttiin Yhdysvalloissa levodopan / karbidopan adjuvanttiterapiana PD-potilaille, jotka kokevat liikunnan vaihteluita (GG "; OFF GG"; jakso). On syytä mainita, että Ongentys on ensimmäinen kerran päivässä FDA: n hyväksymä COMT-estäjä ja se tarjoaa uuden hoitosuunnitelman levodopan / karbidopan tehon pidentämiseksi. Yhdysvalloissa Ongentysia markkinoi Neurocrine Biosciences, joka sai vuonna 2017 BIAL: lta yksinoikeuden kehittää ja kaupallistaa opikaponia Yhdysvalloissa ja Kanadassa.

Ajan myötä levodopaa / karbidopaa käyttävät potilaat voivat alkaa kokea GG: n "OFF GG"; Kahden hoitoannoksen välinen jakso, jonka aikana Parkinsonin taudin motoriset oireet (kuten vapina, bradykinesia ja kävelyvaikeudet) lisääntyvät. Kliiniset tiedot osoittavat, että Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla, joilla on ”OFF” -vaihe, levodopan / karbidopan lisääminen Ongentysiin voi vähentää ”OFF” -vaihetta ja lisätä ”ON” -vaihetta samanaikaisesti. Ärsyttävät liikehäiriöt. Kohdassa GG; ON" Parkinsonin taudin potilaiden motoriset oireet ovat paremmin hallinnassa.

Ongentys on uusi, oraalinen, selektiivinen, pitkävaikutteinen perifeerinen COMT-estäjä, joka auttaa estämään levodopaa hajottavan COMT-entsyymin, joka on kultainen standardihoito motoristen oireiden hallitsemiseksi Parkinsonin&# 39: n tautia sairastavilla potilailla. Ongentys suojaa levodopaa vähentämällä levodopan hajoamista veressä, antamalla enemmän levodopaa päästä aivoihin, pidentämällä sen kliinistä vaikutusta ja auttamalla potilaita saavuttamaan motoristen oireiden hallinnan.

Opikaponin (ylhäällä) ja Ongentysin (alhaalla) kemiallinen rakennekaava

COMT-estäjät ovat tällä hetkellä selkeästi suositeltavia ensilinjan lääkkeitä dopamiinin auttamiseksi Parkinsonin GG-tautipotilaiden hoidossa eurooppalaisten, amerikkalaisten ja kotimaisten hoitosuositusten mukaisesti. Ongentys voi tehokkaasti vähentää GG-arvoa; Parkinsonin&# 39: n sairauspotilaiden ajanjakso. Lääke annetaan kerran päivässä, mikä auttaa vähentämään potilaiden lääkityskuormitusta ja parantamaan potilaiden' hoidon noudattaminen.

Kliinisissä tutkimuksissa Ongentys pystyi vähentämään merkittävästi potilaan&# 39: n tahatonta liikkumisaikaa ja&"OFF-ON (kytkin) -ilmiö GG"; kahden tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta verrattuna lumelääkkeeseen. Niin kutsuttu" OFF-ON (kytkin) -ilmiö" Parkinson GG: n potilailla 39 viitataan oireiden vaihteluihin, joita esiintyy lääkityksen myöhemmässä vaiheessa, toisin sanoen potilas voi ylläpitää normaalia toimintatilaa jonkin aikaa lääkityksen jälkeen, mutta se on epäsäännöllinen lääkityksen jälkeen. Lääke on kulunut lihasten jäykkyydestä, vapinasta ja kyvyttömyydestä harjoittaa, joka kestää muutamasta minuutista 1 tuntiin. Tämä ilmiö voi esiintyä toistuvasti päivässä. Tätä ilmiötä esiintyy usein ja arvaamattomasti, aivan kuten virtakytkin, joten sitä kutsutaan" kytkin" ilmiö.