Yhdysvaltain FDA hyväksyy Takeda Exkivityn: ensimmäisen suun kautta otettavan keuhkosyövän hoidon EGFR-eksonin 20 insertiomutaatiolla!--1/2

Takeda Pharmaceuticals (Takeda) ilmoitti äskettäin, että Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) on hyväksynyt sen innovatiivisen keuhkosyöpälääkkeen Exkivity (mobocertinib, TAK-788) taudin etenemisen hoitoon aiemman platinaa sisältävän kemoterapian aikana tai sen jälkeen, FDA:n hyväksymä Toteamismenetelmä vahvistettiin aikuispotilaaksi, jolla on paikallisesti edennyt tai metastaattinen ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (mNSCLC), jolla on epidermaalinen syöpä. kasvutekijäreseptorin (EGFR) eksonin 20 insertiomutaatio (EGFRex20ins). Hyväksyntä perustuu kokonaisvasteprosenttiin (ORR) ja vasteen kestoon (DOR). Tämän käyttöaiheen myöhempi täysi hyväksyntä riippuu kliinisen hyödyn todentamisesta ja kuvauksesta vahvistavissa kliinisissä tutkimuksissa.

FDA hyväksyi myös Thermo Fisher Scientificin's Oncomine Dx Target Testin NGS-kumppanidiagnostiikkaan, jolla voidaan tunnistaa NSCLC-potilaita, joilla on EGFR-eksonin 20 insertiomutaatioita (EGFRex20ins). NGS-testaus on näille potilaille erittäin tärkeä, koska polymeraasiketjureaktio (PCR) -testaukseen verrattuna NGS-testillä voidaan saada tarkempi diagnoosi ja EGFRex20ins-mutaatioiden havaitsemisnopeus PCR:llä on yli 50 % pienempi.

On syytä mainita, että Exkivity on ensimmäinen ja ainoa oraalinen hoito, joka on hyväksytty kohdentamaan spesifisesti ja selektiivisesti EGFRex20ins-mutaatioita. Exkivity hyväksyttiin Orbis-ohjelman (Project Orbis) kautta, ja sille myönnettiin aiemmin prioriteettiarviointi, läpimurtoterapialuokitus (BTD), nopea terapialuokitus (FTD) ja harvinaislääkeluokitus (ODD). Orbis-suunnitelman tavoitteena on tarjota puitteet onkologisten tuotteiden yhteiselle toimitukselle ja hyväksymiselle Yhdysvaltain FDA:lle ja sen kansainvälisen yhteistyön sääntelyvirastoille, nopeuttaa tarkistusprosessia ja saavuttaa syöpälääkehakemusten samanaikainen hyväksyntä eri maissa.

Exkiivityn vaikuttava lääkeaine onmobocertinib, joka on uusi ja tehokas pienimolekyylinen tyrosiinikinaasi-inhibiittori (TKI), joka on suunniteltu kohdistamaan EGFR:ään ja ihmisen epidermaalisen kasvutekijän reseptoriin 2 (HER2) 20:n ulkopuolelle korkean selektiivisyyden insertiomutaatioilla. Yhdysvalloissa ja Kiinassa mobocertinibille on myönnetty läpimurtohoitonimitys (BTD) EGFRex20ins-mutaatioita omaavien NSCLC-potilaiden hoitoon.

Kiinassa tämän vuoden heinäkuussamobocertinibNational Medical Products Administrationin (NMPA) lääkearviointikeskus (CDE) hyväksyi sen virallisesti, ja se hyväksyttiin sisällytettäväksi ensisijaiseen arviointi- ja hyväksymismenettelyyn. Se on tarkoitettu käytettäväksi aikuispotilaiden, joilla on NSCLC, hoitoon EGFRex20ins. EGFR-eksoni 20:n insertiomutaatio (EGFRex20ins) on harvinainen mutaatio NSCLC:ssä. Kiinassa EGFRex20ins-mutaatioiden esiintyvyys on noin 2,3 % kaikista NSCLC:istä. Tällä hetkellä ei ole hyväksyttyjä kohdennettuja lääkkeitä EGFRex20ins-mutaatioille.

mobocertinibkemiallinen rakenne