Fetcroja (cefiderocol): Vahva aktiivisuus gramnegatiivisia bakteereja vastaan!---1/2

Japanilainen lääkeyhtiö Shionogi julkisti hiljattain euroopan kliinisen mikrobiologian ja tartuntatautien konferenssissa (ECCMID) uuden antibakteerisen lääkkeen Fetcrojan (cefiderocol) keskeiset tiedot. Cefiderocol on maailman ensimmäinen sideroforin kefalosporiini, joka käyttää bakteerin omaa raudan imeytymisjärjestelmää päästäkseen bakteerisoluihin samalla tavalla kuin "Troijan hevonen". Cefiderocolilla on antibakteerista aktiivisuutta in vitro monenlaisia aerobisia gramnegatiivisia taudinaiheuttajia vastaan.

cefiderocol on ensimmäinen hyväksytty antibiootti, jolla on sideroforitoiminto. Se hyväksyttiin Yhdysvalloissa 14.11.2019 (Fetroja) ja huhtikuussa 2020 Euroopan unionissa (Fetcroja). Sitä käytetään potilaille, joilla hoitovaihtoehdot ovat rajalliset tai oleellisia. 18- vuotiaat ja sitä vanhemmat aikuispotilaat hoitavat herkkien gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamia infektioita.

Cefiderocol on uusi siderofori kefalosporiini, jolla on ainutlaatuinen mekanismi tunkeutua gramnegatiivisten bakteerien (mukaan lukien monilääkeresistentit bakteerit) solukalvoon. Sillä on kolme päämekanismia karbapeneemiresistenssin voittamiseksi (porilaiset kanavat). Muutos, β- laktamaasi-inaktivointi, effluksipumpun ylituotanto). Kefiderokoli sitoutuu rautarautaan ja kuljetetaan aktiivisesti bakteerisoluun solukalvon ulkokalvon kautta bakteeriraudan kuljettimen kautta. Tämän Troijan hevosstrategian avulla kefideroboli voi saavuttaa suurempia pitoisuuksia bakteerisolujen periplasmassa, sitoutua penisilliiniä sitovaan proteiiniin periplasmatilassa ja estää bakteerisolujen seinämän synteesiä.

Monikansallisista cefiderocol-valvontatutkimuksista tehdyt tiedot osoittavat, että kefiderokoli on tehokas laajakirjoisia aerobisia gramnegatiivisia taudinaiheuttajia vastaan in vitro (mukaan lukien kaikki kolme Maailman terveysjärjestön luettelointia ensisijaista taudinaiheuttajaa: karbapeneemille vastustuskykyinen acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosalla, tulenkestävällä karbapeneemille resistentillä Enterobacterilla) ja Stenotrophomonas maltophilialla on voimakas estävä vaikutus. Lisäksi kefiderokoli kestää myös erilaisia resistenttejä entsyymejä (kuten pitkäspektristä β-laktamaasia [ESBL], AMPC β-laktamaasia [AmpC], seriini karbapenemaasi ja metallinen karbapenemaasi). Näillä bakteereilla on voimakas antibakteerinen vaikutus in vitro.

Antibioottiresistenssi on kiireellinen terveystaakka, joka on käsiteltävä. Perustuen ainutlaatuiseen tapaan tunkeutua gramnegatiivisten bakteerien soluseinään ja kykyyn voittaa bakteerien moninaiset resistenssimekanismit antibiooteille, cefiderocol auttaa täyttämään erittäin tärkeän täyttämättömän lääketieteellisen tarpeen.

kefiderobolimolekyylirakenne