Luye Pharmaceuticalin innovatiivinen lääke Zepzelca (lurbinektodiini) hyväksyttiin Yhdysvaltain FDA: lla!

Luye Pharma -kumppani PharmaMar on johtava maailmanlaajuinen biofarmaseuttisten tuotteiden yritys, joka etsii ja kehittää innovatiivisia meripohjaisia ​​syöpälääkkeitä. Äskettäin PharmaMar ja Jazz Pharmaceuticals ilmoittivat yhdessä, että Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) on hyväksynyt Zepzelcan (lurbinektodiini) potilaille, joilla on metastasoitunut pienisoluinen keuhkosyöpä (SCLC) ja joilla on taudin eteneminen platinaa sisältävän kemoterapian aikana tai sen jälkeen. Perustuen kokonaisvasteasteeseen (ORR) ja vasteen kestoon (DOR), Zepzelca hyväksytään nopeutetulla hyväksyntäprosessilla. Tämän indikaation jatkuva hyväksyminen voi riippua varmennuskokeiden kliinisen hyödyn todentamisesta ja kuvaamisesta.

Lurbinektodiini on PharmaMarin kehittämä aspiriinijohdannainen ja se on innovatiivinen lääke kasvaimiin. Tällä hetkellä Luye Pharma ja PharmaMar kehittävät lääkettä yhdessä Kiinassa. Luye Pharmalla on yksinoikeus kehittää ja markkinoida lääkettä Kiinassa, mukaan lukien kaikki käyttöaiheet, mukaan lukien pienisoluinen keuhkosyöpä; ja voi pyytää PharmarMaria toteuttamaan lääkityksen teknologian siirron, jonka valmistaa Luye Pharma Kiinassa.

Zepzelca on saatavana Yhdysvalloissa heinäkuun alussa. Joulukuussa 2019 PharmaMar ja Jazz allekirjoittivat enintään miljardin Yhdysvaltain dollarin yksinoikeuden lisenssisopimuksen, joka tuli voimaan tammikuussa 2020 ja antoi Jazzille oikeuden markkinoida lurbinektiiniä Yhdysvaltain markkinoilla. Nopeutetulla hyväksymisellä Jazz maksaa PharmaMarille 100 miljoonan dollarin virstanpylvään. Jos Zepzelca hyväksytään kokonaan, PharmaMar saa myös 150 miljoonan dollarin lisämaksun.

FDA: n hyväksymä Zepzelca perustui avoimen, monen keskuksen, yhden haaran toisen vaiheen II monoterapiakoritutkimuksen tietoihin. Tutkimukseen osallistui 105 aikuista potilasta, joilla oli platinaherkkä ja platinaresistentti uusiutunut pienisoluinen keuhkosyöpä (SCLC). Tutkijan&# 39: n arvioinnin tulokset osoittivat, että uusiutuneen SCLC: n lurbinektiinihoidon kokonaisvaste (ORR) oli 35% ja vasteen mediaanikesto (DOR) oli 5,3 kuukautta; riippumattoman tarkistuskomitean (IRC) arvioima ORR oli 30%. Keskimääräinen DOR oli 5,1 kuukautta. Tämän tutkimuksen tulokset julkaistiin The Lancet Oncology -lehdessä tämän vuoden toukokuussa,

Dr. Charles Rudin, Kansallisen syöpäinstituutin (NCI) pienisoluisten keuhkosyöpäyhdistyksen päätutkija ja Memorial Sloan Kettering syöpäkeskuksen rintakehän onkologiapalvelun johtaja, sanoi:" On hienoa nähdä uusi terapeuttinen lääke, joka on saatavana uusiutumisen hoito pienisoluinen keuhkosyöpä (SCLC). Lurbinektodiini on ensimmäinen uusi lääke, joka on hyväksytty SCLC: n toisen linjan hoitoon vuodesta 1996. SCLC: llä on edelleen merkittäviä tyydyttämättömiä lääketieteellisiä tarpeita. Monet kasvainyhteisömme ihmiset pitävät lurbinektodiinia uusiutuneena SCLC-potilaana. GG-tarjous;

Lurbinektodiini (Zepsyre®) on aspiriinijohdannainen, RNA-polymeraasi II: n estäjä, joka kykenee sitoutumaan kovalenttisesti pieneen uraan DNA: n kaksoiskierukkarakenteessa estämällä RNA-polymeraasi II: n sitoutumisen DNA: han ja hajottamalla RNA-polymerointia. entsyymin II alayksikön RPB1: llä on inhiboiva transkriptioaktiivisuus transkription aloittamisesta pidennettyyn vaiheeseen, mikä aiheuttaa kasvainsolujen vääristymisen, apoptoosin ja lopulta vähentämään solujen lisääntymistä mitoosin aikana.

Pienisoluinen keuhkosyöpä (SCLC) on noin 10-15% kaikista keuhkosyöpäpotilaista. Se on tyyppinen keuhkosyöpä, joka on invasiivisempi ja vaikeampi hoitaa kuin ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (NSCLC). Viiden vuoden eloonjäämisaste on vain 5–10%. Vaikka pienisoluisissa keuhkosyövissä on korkea herkkyys alku- ja sädehoitoon, useimmat potilaat kuolevat lopulta uusiutumiseen ja etäpesäkkeisiin alkuperäisen hoidon epäonnistumisen jälkeen, ja ennuste on heikko.

Lurbinektoksiinimolekyylirakenne (valonlähde: medchemexpress.com)

PharmaMarin viime vuoden joulukuussa antaman ilmoituksen mukaan pienisoluisten keuhkosyöpien uudet lääkkeet ovat edenneet hitaasti. Kenttä ei ole käynyt läpi merkittäviä muutoksia viimeisen 20 vuoden aikana. Vuonna 1996 hyväksytty lääke uusiutuneiden pienisoluisten keuhkosyöpien hoitoon on topoteea (Hycamtin). Se on viimeinen uusi kemiallinen kokonaisuus, jonka Yhdysvaltain FDA on hyväksynyt viimeisen 20 vuoden aikana. Jos hyväksynnästä tehdään, Lurbinectediinista (Zepsyre®) tulee ensimmäinen uusi kemiallinen kokonaisuus, joka hoitaa pienisoluisten keuhkosyöpää viimeisen 20 vuoden aikana.

Ulkomaisen biotekniikan verkkosivuston FierceBiotechin raportin mukaan PharmaMar&# 39: n kuvaus pienisoluisten keuhkosyövän lääkeinnovaatioista on kuitenkin väärä. Viime vuosina Bristol-Myers Squibb ja Merck&# 39: n kaksi PD-1-kasvainimmunoterapiaa Opdivo (kiinalainen kauppanimi: Odivo, yleinen nimi: nivolumab, nivolumab) ja Keytruda (kiinalainen kauppanimi: Kerida, yleisnimi: pembrolizumab, Yhdysvaltojen FDA hyväksyi pembrolitsumabin) hoitoon: pienisoluisissa keuhkosyöpäpotilaissa, joiden sairaus eteni, kun se oli saanut platinaa sisältävää kemoterapiaa ja ainakin yhtä muuta terapiaa.

Siksi potilaat, joilla on pienisoluinen keuhkosyöpä, voivat valita tarkastuspisteen estäjähoidon. Opdivo- ja Keytruda-hoidon kokonaisvasteaste pienten solujen keuhkosyövän hoidossa on kuitenkin alle 35% lurbinektodiinista. Vaikka testien välisen vertailun epäluotettavuus tekee tämän eron merkityksen epäselväksi. Mutta PharmaMarilla on myös varhaisia ​​todisteita siitä, että lurbinektodiini on tehokas myös potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet immuno-onkologista hoitoa.

Luye Pharma kertoi aiemmin, että se toivoo laajentavansa edelleen tutkimus- ja kehitystuotevalikoimaansa onkologian alalla yhteistyössä PharmaMarin kanssa, ja toivoo myös tarjoavansa uusia hoitomahdollisuuksia kiinalaisille lääkäreille ja potilaille tämän innovatiivisen lääkkeen avulla. Onkologia-ala on yksi keskeisimmistä terapeuttisista alueista, joihin Luye Pharmaceuticals on keskittynyt. Yhtiö on syvästi ottanut käyttöön globaalin tuotelinjan tällä terapeuttisella alalla riippumattoman tutkimuksen ja yhteistyöhön perustuvan tutkimuksen ja kehityksen avulla. Tällä hetkellä Kiinassa ja ulkomailla on yli kymmenen innovatiivista valmistetta ja innovatiivista lääkettä eri kliinisissä vaiheissa.