Merck saa onnistuneesti päätökseen ArQule-hankinnan ja saa uuden sukupolven BTK-estäjää ARQ 531

Merck 0010010 amp; Co on ilmoittanut saattavansa onnistuneesti päätökseen ArQule-yrityskaupan. Yrityskauppa julkistettiin 9, 2019 joulukuussa. Merck osti tytäryhtiön välityksellä kaikki julkisesti liikkeeseen lasketut ArQulen osakkeet 20 dollarilla osakkeelta yhteensä noin 2. 7 dollarilla. Yrityskaupan aikana Merckin 0010010 # 39 tytäryhtiö fuusioitiin ArQuleen, josta tuli Merckin kokonaan omistama tytäryhtiö.

ArQule keskittyy kinaasi-inhibiittorien löytämiseen ja kehittämiseen syövän ja muiden sairauksien hoidossa. Yrityksen 0010010 # 39 tärkein lääkeehdokas on ARQ 531, uusi, oraalinen, palautuva Bruton-tyrosiinikinaasin (BTK) estäjä, joka kykenee estämään villityyppisiä BTK- ja C {{ 4}} S-mutantti BTK. C 481 S -mutaatio on tunnettu resistenttien BTK-estäjien ensimmäisen sukupolven resistenssimekanismi. Tällä hetkellä ARQ 531 on vaiheen II annoksen pidentämistutkimuksessa sellaisten B-solujen pahanlaatuisuuksien varalta, joilla ei ole hoidettu muita hoitomuotoja.

2019 American Society of Hematology (ASH): n vuosikokouksessa ArQule ilmoitti ARQ: n 531 vaiheen I kliinisten tutkimusten tulokset: 47 potilaat, joilla oli uusiutuvia / tulenkestäviä B-solujen pahanlaatuisia kasvaimia, saivat erilaisia ​​annoksia (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg kerran päivässä) ARQ 5 31 -hoito. Niistä 9 potilaista, joilla oli uusiutunut / refraktoiva krooninen lymfaattinen leukemia (CLL) ja jotka saivat kerran päivässä annoksen ≥6 5 mg ja joiden tehokkuutta arvioitiin, 8 potilaat saavuttivat osittaisen vasteen ( PR), jonka kokonaisvaste (ORR) on 89%. Erityisesti 8 9 arvioitavissa olevasta CLL-potilaasta kantoi BTK-C 481 S-mutaatiota ja 7 heistä oli osittainen remissio.

ARQ 531: n lisäksi ArQule-valmisteessa on useita muita hyödykkeitä, mukaan lukien: (1) miransertib (ARQ {{2}}), joka on voimakas ja valikoiva AKT seriini / treoniinikinaasi-inhibiittori, tällä hetkellä kliinisessä I / vaiheen kliinisessä tutkimuksessa (NCT {{{3}}) on potilaita, mukaan lukien potilaat, joilla on Proteus-oireyhtymä ja potilaat, joilla on PIK 3 CA-liittyvä ylikasvuston profiili (PLUSSAT); (2) ARQ75 1, uuden sukupolven voimakkaita ja selektiivisiä AKT-estäjiä, tällä hetkellä kliinisessä vaiheen I kliinisessä tutkimuksessa (NCT0 2 76 1 694) potilaita, erityisesti potilaat, joilla on kiinteät kasvaimet, joilla on PKD 3 CA / AKT / PTEN-mutaatiot; (3) derazantinibi, pan-FGFR: n (fibroblastikasvutekijäreseptori) estäjä, tällä hetkellä kliinisessä vaiheen I / II hoidossa, FGFR-ohjaaman intrahepaattisen kolangiokarsinooman (iCCA) ja muiden syöpien hoitoon.

Merck Research Laboratoriesin presidentti Dr. Roger M. Perlmutter totesi aiemmin, 0010010 quot; ArQule 0010010 # 39 keskittyminen tarkkuuslääketieteeseen on johtanut suun oraalisen kinaasin moniin kliinisiin vaiheisiin. estäjät, joilla on uusia ja tärkeitä ominaisuuksia. Hankinnalla lisätään näitä strategisia hyödykkeitä. Vahvistetaan Merckin putkilinjaa, etenkin ARQ 531, tehokas lääkeehdokas B-solujen pahanlaatuisten kohtien hoitoon. {{0 }} quot; (Bioon.com-sivustosta, käännä hsppharma.com)