Uusia lääkkeitä skitsofreniaan! Yhdysvaltain FDA hyväksyi solunsisäisen terapian yrityksen, Caplyta (lumateperone)

Solunsisäiset hoitomuodot (ICT) on biofarmaseuttinen yritys, joka on keskittynyt kehittämään innovatiivisia hoitomenetelmiä keskushermoston (CNS) sairauksiin. Äskettäin yritys ilmoitti, että Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) on hyväksynyt Caplyta (lumateperoni) skitsofreniaa sairastavien aikuisten potilaiden hoitoon. Yhtiö odottaa saattavansa Caplyta markkinoille vuoden 2020 ensimmäisen vuosineljänneksen loppuun mennessä.

Lääkityksen kannalta suositeltava Caplyta-annos on 42 mg kerran päivässä ruoan kanssa, eikä annosta tarvitse titrata. On huomattava, että Caplyta-lääkityksen etiketissä on musta ruutu, joka osoittaa, että dementiaan liittyvällä psykoosilla kärsivillä potilailla on suurempi kuoleman riski, kun heitä hoidetaan antipsykoottisilla lääkkeillä. Caplytaa ei ole hyväksytty dementiaan liittyvien psykiatristen potilaiden hoitoon.

Caplyta 42 mg: n teho osoitettiin kahdessa plasebokontrolloidussa tutkimuksessa, joissa oli tilastollisesti merkitseviä eroja ensisijaisen päätepisteen, positiivisen ja negatiivisen oireasteikon (PANSS) kokonaispisteissä. Caplyta-annoksen suositusannostuksen yleisimmät haittavaikutukset verrattuna lumelääkkeeseen (≥ 5% ja kaksi kertaa tavallisempi kuin lumelääke) sisältyy uneliaisuus / sedaatio (24% vs. 10%) ja suun kuivuminen (6% vs. 2%).

Lyhytaikaisten tutkimusten yhdistetyissä tiedoissa painonnousu, paasto-glukoosi, triglyseridit ja kokonaiskolesteroli Caplyta- ja lumelääkeryhmissä olivat samanlaisia kuin keskimääräiset muutokset lähtötasossa. Extrapylic-oireiden esiintyvyys oli 6,7% Caplyta-ryhmässä ja 6,3% lumelääkeryhmässä.

ICT: n puheenjohtaja ja toimitusjohtaja Sharon Mates sanoi: "Olemme vakuuttuneita siitä, että Caplyta tarjoaa terveydenhuollon tarjoajille uuden, turvallisen ja tehokkaan hoitovaihtoehdon, joka auttaa miljoonia aikuisia skitsofreniaa. Hyväksyntä merkitsee vuosien tieteellisen tutkimuksen huipentumaa. ovat erityisen kiitollisia potilaille, heidän hoitajilleen ja terveydenhuollon ammattilaisille, jotka ovat osallistuneet Caplynan kehitykseen. "

Skitsofrenia on eräänlainen vakava mielisairaus, joka vaikuttaa noin 2,4 miljoonaan amerikkalaiseen aikuiseen. Skitsofrenia on akuutien psykiatristen oireiden, mukaan lukien hallusinaatiot ja harhaoppi, kliinisten ilmenemismuotojen ominaispiirteet, jotka usein on asetettava sairaalahoitoon. Tämän sairauden hoito on krooninen ja elinikäinen, usein johon liittyy masennus sekä sosiaalinen toiminta ja kognitiiviset kyvyt asteittain heikentyneet skitsofreniapotilaat usein sivuvaikutusten, kuten painonnousun ja liikuntahäiriöiden takia, ja hoidon lopettaminen.

Caplyta-valmisteen vaikuttava farmaseuttinen aine on lumateperoni, ensimmäisen luokan pienimolekyylilääke, joka voi selektiivisesti ja samanaikaisesti säädellä serotoniinia, dopamiinia ja glutamaattia, kolmea välittäjäainepolkua, jotka osallistuvat vakaviin sairauksiin. Toisin kuin nykyisissä skitsofrenialääkkeissä, lumateperoni on dopamiinireseptorifosfaattiproteiinimodulaattori (DPPM), joka ACTS on presynaptinen osittainen agonisti ja postsynaptinen antagonisti D2-reseptorille.

Tämä mekanismi, samoin kuin mahdolliset vuorovaikutukset 5-ht2a-reseptoreiden, serotoniinin kuljettajien ja D1-reseptorien kanssa, samoin kuin epäsuora glutamaattisäätely, voivat lisätä lumateperonin tehokkuutta monilla psykiatrisilla oireilla parannetulla psykososiaalisella toiminnalla ja hyvällä toleranssilla. Yhdisteellä on potentiaalia hyödyttää potilaita, joilla on erilaisia neuropsykiatrisia häiriöitä ja neurodegeneratiivisia sairauksia.

lumateperone rakennekaava

Yhdysvalloissa FDA myönsi lumateperonille nopean aseman skitsofrenian hoidossa marraskuussa 2017. Skitsofrenian lisäksi ICT kehittää myös lumateperonia muiden psykiatristen häiriöiden, mukaan lukien dementiapotilaiden käyttäytymishäiriöiden, alzheimerin taudin, masennuksen, hoitoon. ja muut neuropsykiatriset ja neurologiset häiriöt.

Heinäkuussa lumateperoni oli huipputulos kahdessa vaiheen III kliinisessä tutkimuksessa (Tutkimus 401, Tutkimus 404), joissa käytettiin yhden lääkityksen terapiaa bipolaarisen I -häiriön tai bipolaariseen ii liittyvän suuren masennuksen hoidossa. Tulokset osoittivat, että 42 mg lumateperoni saavutti ensisijaisen päätepisteen masennuksen parantamiseksi (p <0,001) ja="" keskeisen="" toissijaisen="" päätepisteen="" masennuksen="" vakavuuden="" parantamiseksi="" (p=""><0,001) 404-tutkimuksessa="" lumelääkeryhmään=""> Kuitenkin 401-tutkimuksessa molemmat lumateperoniannokset (42 mg ja 28 mg) eivät saavuttaneet ensisijaista päätepistettä plaseboryhmän korkean kliinisen vasteen vuoksi. Lumateperone osoitti hyvää turvallisuutta ja siedettävyyttä kahdessa tutkimuksessa.