USA:n FDA hyväksyy hakemuksen uuteen myfembreen indikaatioon: Endometrioosiin liittyvän kohtalaisen tai vaikean kivun hoito!--2/2

Endometrioosi (EMS) on estrogeenista riippuvainen tulehdussairaus, jossa kohdun ontelon ulkopuolelta löytyy kohdun limakalvon kaltaisia ​​kudoksia, jotka sijaitsevat yleensä alavatsassa tai lantiossa, munasarjoissa, virtsarakossa ja paksusuolessa. Tämä kohdun ulkopuolella oleva kohdun limakalvon kaltainen kudos aiheuttaa kroonista tulehdusta ja voi aiheuttaa arpia ja kiinnittymiä.

EMS:n oireita ovat krooninen lantion kipu, kivulias ovulaatio, kipu yhdynnän aikana tai sen jälkeen, vaikea verenvuoto, väsymys ja hedelmättömyys. EMS voi vaikuttaa myös yleiseen fyysiseen, psyykkiseen ja sosiaaliseen hyvinvointiin ja vaatii monitieteistä hoitoa.

EMS-kivun hoitoon nykyisten ohjeiden mukaan alkuperäinen hoitosuunnitelma sisältää hormonaaliset ehkäisyvalmisteet ja reseptivapaat kipulääkkeet. Vakavammissa tapauksissa lyhytaikaiseen hoitoon käytetään LHRH-agonisteja, kuten leuprolidiasetaattia. On arvioitu, että 6 miljoonalla naisella Yhdysvalloissa on EMS-oireita, ja arviolta miljoona naista ei saa riittävästi vastetta nykyisiin lääkkeisiin ja tarvitsee lisähoitoa. Noin 200 miljoonaa naista maailmanlaajuisesti kärsii EMS:stä.

On syytä mainita, että AbbVie':n yhdistelmätuote Oriahnn (elagolix, estradioli, noretindroniasetaattikapselit) on ensimmäinen ei-kirurginen, suun kautta otettava vaihtoehto kohdun fibroideihin liittyvän menorragian (HMB) hoitoon premenopausaalisilla naisilla. USA:n FDA hyväksyi lääkkeen toukokuussa 2020. Lääkityksen osalta Oriahnnia otetaan suun kautta kahdesti päivässä. Lääkkeen vaikuttavista aineista elagolix on myös suun kautta otettava GnRH-reseptorin antagonisti.

Heinäkuussa 2018 USA:n FDA hyväksyi elagolixin (kauppanimi: Orilissa) endometrioosiin (EM) liittyvän kohtalaisen tai vaikean kivun hoitoon. Tämä hyväksyntä tekee Orilissasta ensimmäisen suun kautta otettavan GnRH-reseptorin antagonistin, joka on hyväksytty keskivaikean tai vaikean EMS-kivun hoitoon, ja se on myös ensimmäinen suun kautta otettava lääke, jonka FDA on hyväksynyt kohtalaisen tai vaikean EMs-kivun hoitoon viimeisen 10 aikana. vuotta.

Relugolixin kemiallinen rakenne

Relugolixon suun kautta otettava gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) reseptorin antagonisti, joka voi vähentää munasarjojen estradiolin tuotantoa estämällä GnRH-reseptoreita aivolisäkkeessä. Tämän hormonin tiedetään stimuloivan kohdun fibroideja ja kohdun kasvua endometrioosin. Lisäksi relugolix voi myös estää testosteronin tuotantoa kiveksissä, mikä voi stimuloida eturauhassyöpäsolujen kasvua.

Relugolixon kehitetty neljään terapeuttiseen käyttöaiheeseen: (1) naisen kohdun fibroidien hoitoon; (2) naisten endometrioosin hoito; (2) miehen eturauhassyövän hoito; (4) naisten ehkäisy.

Relugolixsen kehitti Takeda, ja Myovant Sciences (Roivantin ja Takedan muodostama yritys) sai yksinoikeudella maailmanlaajuisen lisenssin kesäkuussa 2016 Japania ja muita Aasian maita lukuun ottamatta. Japanissa relugolix hyväksyttiin tammikuussa 2019 ja sitä markkinoitiin Relumina-tuotenimellä parantamaan seuraavia kohdun fibroidien aiheuttamia oireita: menorragia, alavatsakipu, alaselkäkipu ja anemia.

Myfembree (Relugolix40 mg, estradioli 1,0 mg, noretindroniasetaatti 0,5 mg) on ​​Myovant' toinen tuote, jonka US FDA on hyväksynyt relugolixin kehittämisessä. FDA hyväksyi 18. joulukuuta 2020 Orgovyxin (relugolix, 120 mg tabletit) edenneen eturauhassyövän aikuispotilaiden hoitoon.

On syytä mainita, että Orgovyx on ensimmäinen ja ainoa suun kautta otettava GnRH-reseptorin antagonisti, jonka US FDA on hyväksynyt edenneen eturauhassyövän hoitoon. Lääke hyväksyttiin prioriteettitarkistusprosessin kautta. Vaiheen 3 HERO-tutkimuksessa relugolix-hoidon remissioaste oli jopa 96,7 %, mikä oli merkittävästi parempi kuin leuprolidiasetaatti (88,8 %), samalla kun se pienensi vakavien kardiovaskulaaristen haittatapahtumien (MACE) riskiä 54 %.

Myovant ja Pfizer jättivät Yhdysvaltain FDA:lle vuoden 2021 ensimmäisellä puoliskolla uuden Myfembree-indikaatiohakemuksen naisten endometrioosiin (EMS) liittyvän kohtalaisen tai vaikean kivun hoitoon. Lisäksi Myovant ja Pfizer käynnistivät tämän vuoden huhtikuussa vaiheen 3 kliinisen tutkimuksen, joka perustui relugolix-yhdistetablettien 100 %:n estoon naisen ovulaatiolle vaiheen 1 tutkimuksessa arvioidakseen raskauden ehkäisyä.Relugolixyhdistetabletit suuren riskin naispopulaatioissa.