Bayerin ensimmäinen lääke, Kerendia (finerenone), hyväksyttiin Yhdysvaltain FDA: ssa ja sitä on tarkasteltu Kiinassa!

Bayer ilmoitti äskettäin, että Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) on hyväksynyt Kerendian (finerenonin) kroonisten munuaissairauksien (CKD) ja tyypin 2 diabeteksen (T2D) aikuispotilaiden hoitoon, mikä vähentää jatkuvan arvioidun glomeruluksen riskiä. (eGFR), loppuvaiheen munuaissairaus (ESKD), sydän- ja verisuonikuolema, ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti ja sairaalahoito sydämen vajaatoiminnan vuoksi. Kerendia hyväksyttiin ensisijaisen tarkastelun avulla. Lääkettä tarkastellaan parhaillaan myös Euroopan unionissa, Kiinassa ja eräissä muissa maissa.

Kerendia on uraauurtava, ei-steroidinen, selektiivinen mineralokortikoidireseptorin antagonisti (MRA), joka voi vähentää liiallisen mineralokortikoidireseptorin (MR) aktivaation haitallisia vaikutuksia. Liiallinen MR -aktivointi voi johtaa tulehdukseen ja fibroosiin, jotka ovat CKD -etenemisen ja sydänvaurion avaintekijöitä.

On syytä mainita, että Kerendia on ensimmäinen ei-steroidinen selektiivinen MRA, joka on osoittanut positiivisia munuais- ja sydän- ja verisuonituloksia CKD- ja T2D-potilailla. Huolimatta ohjeistetuista hoitomenetelmistä, monille CKD- ja T2D-potilaille kehittyy edelleen munuaisten toiminta ja heillä on suuri sydän- ja verisuonitapahtumien riski. Kerendian vaikutusmekanismi on erilainen kuin nykyiset hoidot. Estämällä liiallisen MR -aktivaation lääke voi suoraan kohdistaa tulehduksen ja fibroosin hidastamaan taudin etenemistä.

FDA: n hyväksymä Kerendia perustuu vaiheen 3 keskeisen FIDELIO-DKD-tutkimuksen positiivisiin tuloksiin. Asiaankuuluvat tiedot julkistettiin American Society of Nephrology (ASN): n munuaisviikolla 2020 ja julkaistiin New England Journal of Medicine (NEJM) -lehdessä lokakuussa 2020. Lisätietoja: Finerenonin vaikutus tyypin 2 diabeteksen kroonisten munuaissairauksien tuloksiin.

FIDELIO-DKD-tutkimuksen johtava tutkija, professori George L. Bakris Chicagon yliopiston lääketieteellisestä korkeakoulusta, sanoi: ”Maailmassa on yli 160 miljoonaa T2D-potilasta. Vaikka verensokeri ja verenpaine ovat hyvin hallinnassa, potilailla on edelleen CKD -tauti. Riski. Tämä tarkoittaa sitä, että lääketieteellinen tarve varhaiseen puuttumiseen on erittäin suuri, ja on välttämätöntä estää elinten loppuvauriot ja ennenaikainen kuolema hidastamalla potilaiden munuaisten toiminnan heikkenemistä ja vähentämällä sydän- ja verisuonitautien riskiä. Finenonin hyväksyminen tarjoaa uuden tavan. Potilaiden suojelemiseksi lisämunuaisvaurioilta käsittelemällä MR -yliaktiivisuutta (CKD: n etenemisen keskeinen tekijä), tällä hetkellä saatavilla olevat hoidot eivät ole vielä ratkaisseet tätä ongelmaa.&";

finerenonin kemiallinen rakenne

FIDELIO-DKD-tutkimus tehtiin potilailla, joilla oli CKD ja T2D, arvioimaan finerenonin ja lumelääkkeen tehoa ja turvallisuutta. Molemmat ryhmät saivat tavanomaista hoitoa, mukaan lukien hypoglykeeminen hoito ja suurin siedetty annos reniini-angiotensiinijärjestelmän (RAS) salpahoitoa, kuten angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjiä tai angiotensiini II -reseptorien salpaajia (ARB).

Tulokset osoittivat, että tutkimuksessa saavutettiin ensisijainen päätetapahtuma: yhdistettynä tavanomaiseen hoitoon finerenoni pienensi merkittävästi kroonisen munuaissairauden etenemisen, munuaisten vajaatoiminnan ja munuaiskuoleman yhdistetyn ensisijaisen päätetapahtuman riskiä lumelääkkeeseen verrattuna. Erityisesti, kun mediaaniseuranta-aika on 2,6 vuotta lumelääkkeeseen verrattuna, finerenonilla on munuaisten vajaatoiminta ensimmäistä kertaa, arvioitu glomerulusten suodatusnopeus (eGFR) laskee edelleen lähtötilanteesta ≥40% vähintään 4 viikon ajan, ja munuaiset Yhdistetty kuoleman riski pieneni merkittävästi 18% (HR=0,82; 95% CI: 0,73-0,93; p=0,0014). Finerenonin vaikutus päätulokseen oli ennalta määritellyissä alaryhmissä yleensä johdonmukainen ja hoitovaikutus säilyi koko tutkimusjakson ajan.

Lisäksi finerenoni pienensi myös merkittävästi keskeisten toissijaisten päätetapahtumien riskiä, ​​kun seurannan mediaani oli 2,6 vuotta verrattuna lumelääkkeeseen. pysyä 14% (suhteellisen riskin pieneneminen, HR=0. 86 [95%: n luottamusväli: 0,75–0,99; p=0,0339]).

Tässä tutkimuksessa finerenoni oli hyvin siedetty, mikä vastaa aiempien tutkimusten turvallisuutta. Hoidon aiheuttamat yleiset haittavaikutukset ja vakavat haittatapahtumat olivat samankaltaisia ​​näiden kahden ryhmän välillä. Useimmat haittavaikutukset olivat lieviä tai kohtalaisia. Lumelääkeryhmään verrattuna vakavien haittatapahtumien esiintyvyys oli pienempi finerenoniryhmässä (31,9% vs 34,3%) ja hyperkalemiaan liittyvien haittatapahtumien ilmaantuvuus oli suurempi (18,3% vs 9%), ja nämä kaksi ryhmää olivat vakavasti liittyy hyperkalemiaan Haittavaikutusten ilmaantuvuus oli alhainen (1,6% vs 0,4%), eikä hyperkalemiaan liittyvää kuolemaa esiintynyt molemmissa ryhmissä. Finerenoniryhmässä niiden potilaiden osuus, jotka lopettivat hoidon hyperkalemian vuoksi, oli 2,0% verrattuna lumelääkeryhmään.